新型可吞膠囊用藥更方便
美國麻省理工學院與丹麥生物製藥公司的研究人員日前聯合研發出一種可吞服膠囊,能直接將藥物釋放到胃壁或其他消化器官內。這款膠囊可用於遞送RNA(核糖核酸)藥物,或為通常需注射的藥物(如胰島素等)提供一種替代給藥方式。
研究人員指出,受烏賊和章魚通過噴射水流獲得前進的推力啟發,烏賊和章魚可以通過將水充滿其外套腔,然後通過漏斗迅速排出水來推進自身。通過改變水的排出力和指向不同方向的漏斗,這些動物可以控制它們的速度和方向。研究團隊研發了可吞服膠囊。由大型蛋白質或RNA構成的藥物通常不能口服,因為它們在消化道中容易被分解。對此一般是將藥物封裝在小型膠囊中,在到達消化道後,利用小針頭或微針陣列來輸送藥物。研究團隊此次探索了無需針頭的給藥方法。他們構思了兩種模擬烏賊和章魚噴射動作的方法,即使用壓縮二氧化碳或緊密盤繞的彈簧來產生推力,擠壓液體藥物。碳水化合物觸發器保持氣體或彈簧處於壓縮狀態,當暴露於濕潤或酸性環境(如胃內環境)時,觸發器會溶解。此時,氣體或彈簧就會膨脹,將一股藥水從膠囊中噴射出來。
研究人員設計了兩款膠囊,使其能靶向消化道的不同部位。一款具有平坦底部和高圓頂,可放在胃壁等表面上,並將藥物向下噴射到組織中。這款膠囊大小與藍莓相當,可輸送八十微升藥物。另一款為管狀,可對準食道或小腸等長管狀器官,藥物向側壁而非向下噴射。這款膠囊由金屬和塑膠製成,可輸送二百微升藥物,在釋放藥物後,能夠通過消化道排出。
據悉,在一系列的動物測試中,研究人員證明了可以使用這些膠囊遞送大分子蛋白或RNA藥物。研究團隊嘗試了三種藥物:胰島素、一種類似於糖尿病藥物的受體激動劑,以及一種稱為短干擾RNA藥物。此外,研究人員還展示了使用這種膠囊後動物血液中的藥物濃度與使注射器給藥相當,並且沒有檢測到任何組織損傷。研究人員指出,這種可吞服的膠囊可讓需要頻繁注射藥物的患者在家中使用,且消除了處理銳器的需要,提高患者依從性。以上的最新研究在口服遞送大分子藥方面是一個重大飛躍,儘管過去嘗試了許多口服給藥的方法,但它們在實現高生物利用度方面往往效率低下,而這種方法在動物模型中以高效率傳遞生物利用度的能力,可能對許多大分子藥物生物製劑方法產生影響,未來將為患者帶來巨大的便利。
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